Farmaci Antiiperlipidemici

Per ridurre il colesterolo e agire sulla disfunzione endoteliale, si hanno diversi gruppi di farmaci:

1.NIACINA.  Riduce la lipolisi, perché blocca la lipasi cellulare, nel tessuto adiposo e riduce il triacilglicerolo e di conseguenza il colesterolo in forma VLDL e LD; aumenta invece la quantità di HDL. Si assume oralmente e viene assorbito nel tratto GI ma ha diversi effetti collaterali come rossore cutaneo, prurito, gotta, epatotossicità.

2.FIBRATI. Come CLOFIBRATO e GEMFIBROZIL legando i recettori PPAR stimolano la lipoproteina lipasi e aumentano le HDL mentre riducono il triacilglicerolo. Si somministra oralmente e tra gli effetti avversi vi sono disturbi GI, litiasi, perché aumenta la quantità escreta di colesterolo tramite la bile, infiammazione della muscolatura. I fibrati aumentano la potenza dei farmaci cumarinici come il warfarin in quanto competono per il legame con le proteine plasmatiche.

3.RESINE SEQUESTRANTI GLI ACIDI BILIARI. Come la COLESTIRAMINA, COLESTIPOLO sono resine a scambio cationico che legano gli acidi biliari aventi carica negativa che vengono eliminati con le feci, impedendo di ritornare nel fegato attraverso il circolo enteroepatico. Il fegato risponde a questa riduzione convertendo il colesterolo in acidi biliare che a loro volta verranno eliminati. Si ha una riduzione delle LDL.

Tra gli effetti avversi vi sono stipsi, nausea  e meteorismo, riduzione dell’assorbimento di vit A, D, E e K. Queste resine hanno interazione con il Warfarin, l’acido acetilsalicilico o la digossina per cui questi devono essere assunti almeno due ore prima delle resine.

4.PROBUCOLO. Inibisce la sintesi del colesterolo e la produzione di cellule schiumose nella placca aterosclerotica. Tra gli effetti avversi vi sono alterazioni a livello cardiaco e a livello del tratto GI.

5.INIBITORI della HMC-CoA COENZIMA A REDUTTASI. Come ROUVASTATINA e ATORVASTATINA (più potenti), LOVASTATINA, SIMVASTATINA, PRAVASTATINA, FLUVASTATINA. Sono farmaci che inibiscono la produzione di colesterolo e nello stesso tempo vengono aumentati i livelli recettoriali per le LDL. Inoltre si può avere un aumento delle HDL e una riduzione del triaciglicerolo. Sono somministrati oralmente, sede in cui vengono anche assorbiti. Possono provocare insufficienza epatica, rabdomiolisi e miopatie. Spesso la terapia non si associa a fibrati in quanto le statine potrebbero depositarsi nel muscolo danneggiandolo. Possono dare tossicità epatica e quindi bisogna controllare spesso i livelli di GOT/GPT, γGT.

Questi farmaci possono interagire con la ciclosporina, eritromicina e niacina oppure con ibuprofene o diclofenac.