Antimicotici

Le patologie immunosoppressive o l’uso sconsiderato di farmaci corticosteroidei, possono causare micosi. I funghi possono esistere come lieviti, muffe, funghi dimorfici. La membrana è costituita da CHITINA e ERGOSTEROLO.

Possono fare origine a micosi cutanee, infezioni alle mani, sottocutanee o sistemiche. Tra questi farmaci ricordiamo:

Le patologie immunosoppressive o l’uso sconsiderato di farmaci corticosteroidei, possono causare micosi. I funghi possono esistere come lieviti, muffe, funghi dimorfici. La membrana è costituita da CHITINA e ERGOSTEROLO.

Possono fare origine a micosi cutanee, infezioni alle mani, sottocutanee o sistemiche. Tra questi farmaci ricordiamo:

·AMFOTERICINA B. è un macrolide polieno. Il farmaco si lega all’ergosterolo creando dei pori sula membrana e conseguente fuoriuscita di elettroliti e piccole molecole. Si somministra per endoinfusione lenta e nei casi più gravi si somministra a livello tecale. Esistono delle preparazioni liposomiali, molto costose, che sono utilizzate solo in emergenza che riducono la nefrotossicità e la tossicità a livello dei tessuti.

Ha emivita di circa 24-48 ore e si elimina in 15 giorni. Si lega per il 95% alle proteine plasmatiche. Tra gli effetti avversi troviamo nausea, vomito, febbre, alterazioni renali, ipotensione, anemia, effetti neurologici.

·DERIVATI AZOLICI e TRIAZOLICI. Come:

o   KETOCONAZOLO. Inibisce la C14 αdemetilasi impedendo la sintesi di ergosterolo. Agisce su aspergillus, coccidioides e candida. Si somministra per via orale e viene assorbito grazie all’acidità gastrica nello stomaco. Si lega in quantità elevate alle proteine plasmatiche e viene eliminato attraverso la bile. Ha come effetti avversi nausea, vomito, anoressia. Come per tutti gli altri farmaci è importante conoscere la farmacocinetica e la farmacodinamica. Il ketoconazolo, infatti, può inibire il citocromo P450 e quindi potenziare la tossicità della ciclosporina, warfarin, ecc.

o   MICONAZOLO. Ad uso topico.

o   VORICONAZOLO. Come il fluconazolo sono potenti inibitori dei citocromi CYP2C9 e 3A4. Può determinare neuro e epatotossicità.

o   FLUCONAZOLO. Somministrato per via orale o endovenosa.

o   ITRACONAZOLO

·ALLILAMINE si somministrano topicamente o per via orale

o   TERBINAFINA. Inibisce la SQUALENE EPOSSIDASI. Agisce soprattutto sulle candidosi. Si somministra oralmente e lega le proteine plasmatiche per il 99%. Dà come effetti collaterali diarrea, vomito e nausea ma dà anche disturbi visivi e del gusto.

o   GRISEOFULVINA

o   NISTATINA

·ECHINOCANDINE. Come CASPOFUNGINA e AMIDAFUNGINA. Inibiscono il D-glucano causando lisi e morte cellulare. Si somministrano per via endovenosa ma sembrano non attivarsi oralmente. Metabolizzati ed eliminati dal fegato e dal rene.

Causano nausea, febbre, vomito, iperglicemia, epatotossicità.

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