Farmacognosia

la farmacognosia è una branca della medicina che ha a che fare con i farmaci nella loro forma grezza ovvero come droga. Le preparazioni a base di droghe vegetali si ottengono sottoponendo le droghe vegetali a trattamenti quali estrazione, distillazione, spremitura, frazionamento, purificazione, concentrazione, fermentazione.

Esse comprendono: droghe vegetali triturate o polverizzate, tinture, estratti, essenze, succhi spremuti ed essudati trattati. Le piante per tisane soddisfano alla monografia “Piante per tisane (1435)”. Le preparazioni istantanee per tisane sono costituite da polvere o granulati di una o più preparazioni a base di droghe vegetali destinate alla preparazione, immediatamente prima dell’uso, di una soluzione per uso orale.

Le piante contengono:

ñ  Sostanze attive – è presente una sostanza principale generalmente accompagnata da una o più sostanze attive secondarie.

ñ  Sostanze inerti (estratte) – dette anche indifferenti (zuccheri, polioli, sali proteine) inattive dal punto di vista farmacologico, ma presenti per le diverse funzioni biologiche della cellula del tessuto vegetale. Complementari se condizionano la solubilità e l’assorbimento del p.a. Indesiderati sostanze che interferiscono con la stabilità del p.a. es coloranti, resine, enzimi, ecc.

ñ  Componenti il tessuto vegetale di sostegno (non estratte) – la maggior parte della massa della droga e sono costituite da cellulosa, polisaccaridi, lignina.

Solvente di estrazione: Può essere acqua, glicerina (1,2,3-propantriolo) o alcool (etanolo, 95% vol.), buona tollerabilità, buon potere solvente; utilizzando diluizioni diverse con acqua è possibile aumentare il potere solvente per i principi attivi e diminuire quello per le sostanze inerti. Alla fine del processo di estrazione con alcool o alcool/acqua si calcola il titolo alcolico.

Processi estrattivi: 

A freddo:

ñ  Spremitura, Compressione della droga in modo da recuperare la frazione liquida. Sulla droga fresca le cui cellule per effetto della pressione vengono lacerate con la fuoriuscita del loro contenuto: succhi da frutti (mirtillo, lampone); estrazione dell’olio da alcuni semi (mandorle per eliminare amigdalina e ricino per eliminare la ricina, altamente tossici).

ñ  Trattamento con solventi, Il solvente permea la droga e ne porta in soluzione (estrae) i suoi componenti. Sulla droga essiccata. Il contatto con il solvente consente: l’accesso diretto alle cellule spezzate che si trovano sulla superficie il cui contenuto può andare velocemente in soluzione; la penetrazione nelle cellule integre per aumento della porosità della parete cellulare. Il gradiente di concentrazione innesca il processo di diffusione con la fuoriuscita del soluto.

La scelta del solvente si effettua in base alla solubilità dei componenti della droga: il solvente dovrebbe essere il più selettivo nei confronti del p.a. lasciando indisciolti gli altri componenti, si deve anche considerare la compatibilità del solvente per la somministrazione nel corpo umano. I solventi usati sono: acqua, alcool etilico a diversa gradazione, glicerina, glicole propilenico e olio vegetale.

◦ Percolazione – consiste nel fare seguire ad una macerazione un flusso continuo di solvente attraverso lo strato di droga. Si esegue in PERCOLATORE. Nella prima fase di macerazione avviene il dilavamento delle cellule lacerate e la diffusione di solvente nelle cellule integre; il successivo flusso di solvente consente un’efficace diffusione dei componenti estraibili. Fasi: Umettamento della droga: si tratta con solvente (30% peso droga) e si lascia a riposo per 3-4 ore. Caricamento del percolatore. Macerazione intermedia della droga: per 24-48 ore. Percolazione: lenta, senza lasciare la droga a secco; 20 gocce/kg o 0.1-0.3 ml/min 100 g.

È un processo elettivo per le droghe vegetali perché consente un recupero completo dei componenti estraibili (percolato con volume triplo della droga), non adatto per resine, oleoresine che lasciano un residuo gommoso; per droghe che si rigonfiano troppo da impedire il flusso del solvente.

◦  Macerazione – contatto della droga, adeguatamente frantumata, con il solvente a T ambiente in contenitore munito di idonea chiusura (5 giorni). Il prodotto di estrazione (macerato) viene recuperato per decantazione e successiva spremitura del residuo di droga. Si può effettuare la RIMACERAZIONE, 2 trattamenti con metà solvente, o la macerazione dinamica, sotto agitazione continua.

▪ Tisane. Le piante per tisane sono costituite esclusivamente da una o più droghe vegetali destinate a preparazioni acquose orali ottenute per decozione, infusione o macerazione. La preparazione viene effettuata immediatamente prima dell’uso. Setacciatura delle droghe per “miscele per tisane”: foglie, fiori ed erbe (5600); foglie, fiori ed erbe di consistenza particolare o spessore superiore a 300 μm, radici, rizomi, cortecce, parti legnose, frutti e semi (4000).

Le polveri fini vanno scartate se commercializzate in sacchetti (uniformità di massa). 10-20 g per litro, in acqua potabile. La più usata tra le soluzioni estrattive estemporanee è la più giovane in FU, termine buonaugurante: infusi, adeguatamente aromatizzati ed edulcorati, somministrati al paziente come bevanda coadiuvante. Le miscele di droghe per tisane sono dette specie; 16 specie per tisane erano riportate nel FN della FU IX.

A caldo:

ñ  Digestione, Riscaldamento a 40-50 °C con glicerina od oli vegetali e trattamento della droga con il solvente in un trituratore veloce.

ñ  Infusione, Trattamento della droga con acqua bollente lasciando macerare per 5-15 min in recipiente coperto agitando di tanto in tanto. Filtrazione attraverso un mezzo che consenta la separazione dei frammenti di droga. La frazione di infuso che impregna il residuo di droga va recuperata facendo passare una piccola quantità di acqua attraverso la droga raccolta sul filtro. Il prodotto di estrazione è detto infuso.

Gli infusi sono preparazioni liquide ottenute, estemporaneamente, versando sulle droghe, ridotte ad un grado conveniente di suddivisione e dalle quali si vogliono estrarre i principi attivi, acqua R alla temperatura di ebollizione e lasciando poi a contatto con l’acqua stessa per un tempo più o meno lungo. Dopo raffreddamento completo, filtrare attraverso ovatta o attraverso garza, senza comprimere; portare il filtrato alla massa prescritta con acqua R calda con la quale si lava il residuo e il filtro. In qualche caso può essere necessaria l’aggiunta di piccole quantità di sostanze acide o alcaline al fine di facilitare l’estrazione dei principi attivi dalla droga. Generalmente si impiegano da 1 a 10 parti di droga per la preparazione di 100 parti di infuso.

ñ  Decozione, La droga viene fatta bollire in acqua per 15-45 min.; si effettua la reintegrazione dell’acqua persa; si filtra attraverso un mezzo che consenta la separazione dei frammenti di droga. La frazione di decotto che impregna il residuo di droga va recuperata facendo passare una piccola quantità di acqua attraverso la droga raccolta sul filtro. Il prodotto di estrazione è detto decotto. Il metodo è appropriato per droghe a tessuto legnoso di più difficile estrazione dato la più lunga esposizione alla T. Se i p.a. sono scarsamente solubili in acqua vengono introdotte nell’acqua piccole quantità di acidi (cloridrico o citrico) o basi (sodio bicarbonato) per portarli in soluzione.

I decotti sono preparazioni liquide ottenute estemporaneamente facendo bollire in acqua le droghe opportunamente polverizzate, dalle quali si vogliono estrarre i principi attivi. L’operazione corrispondente si chiama decozione ed essa non si applica mai a droghe contenenti principi attivi volatili. Solitamente si impiegano 5 parti di droga per preparare 100 parti di decotto; nel caso di droghe contenenti alcaloidi, l’acqua viene addizionata, per favorire l’estrazione, di una quantità di acido citrico R o acido cloridrico diluito R approssimativamente corrispondente alla quantità totale di alcaloidi contenuti nella droga.

ñ  Distillazione:

◦  In corrente di vapore – Substrato: droga fresca. Uno strato di droga viene fatto attraversare da una corrente di vapore acqueo per trascinare i componenti volatili (oli essenziali) che, se insolubili in acqua, si separano in uno strato oleoso. Serve a separare gli oli essenziali e preparare acque aromatizzate.

◦  Previa macerazione in alcool – Soluzioni estrattive a più alto contenuto in olio essenziale Per droga fresca si usa alcol a più alta concentrazione, per droga secca si usa alcol a media gradazione (50-70 gradi). Il macerato separato dalla droga va distillato. Si ha la separazione dei componenti volatili che vengono condensati insieme all’alcol.

• Tinture. Preparazioni liquide ottenute da droghe non solo vegetali per estrazione con solventi diversi (alcooliche, eteree, vinose, acquose) Si preparano per macerazione o percolazione. 1 parte di droga essiccata per 10 parti di tintura 1:10 (per le droghe ad elevata attività farmacologica); 1 parte di droga essiccata per 5 parti di tintura 1:5 (per le droghe comuni). Titolo alcoolico 60°; 70° se alcaloidi; 80° se essenze o resine. Possono essere ottenute diluendo opportunamente gli estratti fluidi per tinture. Possono essere miscelati due o più droghe. Sono conservabili per 2 anni.
• Tinture madri o alcoolaturi. Prodotti di estrazione (macerazione) con alcool di droghe fresche. Si ottengono per estrazione della droga fresca, con alcool a 95° o per spremitura e successiva miscelazione del succo con eguale volume di alcool a 95° TM: Ottenute per: macerazione, digestione, infusione. Alcool di titolo appropriato (80-95°), secondo la Farmacopea Francese; macerazione di 3 settimane, decantazione, filtrazione e spremitura. 10 p di TM da 1 p di pianta (disidratata). Conservazione 5 anni.
• Gemmoderivati. Preparazioni liquide ottenute da materie prime vegetali o animali utilizzando glicerolo o una miscela di glicerolo e alcool a titolo appropriato o una miscela di glicerolo e una soluzione di sodio cloruro a concentrazione appropriata. Inseriti in FU XII nel capitolo “Preparazioni omeopatiche”, presenti nella F. francese dal 1965. Per l’uso si diluisce con una miscela di glicerina:alcool:acqua in proporzione 9:3:2 per ottenere da 10 parti di macerato 100 parti di soluzione pronta all’uso.
• Estratti. Preparazioni concentrate, liquide, solide o di consistenza intermedia, ottenute generalmente da materie prime vegetali o animali essiccate. Preparazione: macerazione o percolazione a seconda della natura o dello stato della materia prima. Solvente: alcool etilico a gradazione idonea per la dissoluzione del p.a.

Estrazione: va protratta fino all’esaurimento della droga. Si ottengono volumi notevoli di liquido di estrazione. Evaporazione parziale o totale del solvente per ottenere un liquido concentrato, una massa semisolida o un residuo secco a seconda dell’estratto.

ñ  Fluidi, allo stato liquido 1:1 – Preparazioni liquide nelle quali in genere una parte in massa o in volume è equivalente ad una parte in massa di materiale originale essiccato. Preparazione: percolazione o macerazione o dissoluzione di un estratto secco o molle; solvente: alcool etilico o raramente acqua o liquidi cosolventi. Oggi si trovano sul mercato con il titolo dichiarato di contenuto, possono essere addizionati di opportuni conservanti.

ñ  Molli, semisolidi – Preparazioni di consistenza intermedia tra gli estratti fluidi e gli estratti secchi. Solventi: alcol etilico o acqua in una concentrazione che permetta di non bagnare più la carta senza colla; residuo secco non inferiore al 70% m/m. Possono contenere appropriati conservanti antimicrobici. Usi: come prodotto di estrazione concentrato per ottenere estemporaneamente tinture o estratti fluidi per diluizione con l’idoneo solvente, o in talune forme farmaceutiche per via orale o cutanea. Titolati in principio attivo.

ñ  Secchi, allo stato solido – Preparazioni solide ottenute per evaporazione del solvente usato per la loro preparazione. Solventi: alcol etilico o acqua ed evaporazione sotto vuoto, per spray drying, o tramite liofilizzazione; residuo secco non inferiore al 95% in massa. Si ottengono per estrazione con uno dei procedimenti riportati. Possono essere aggiunte sostanze inerti in polvere per ottenere una massa solida polverizzabile. Usi: per la preparazione estemporanea di tinture ed estratti fluidi dopo diluizione con appropriato solvente. Forme farmaceutiche solide.