Calcio-Antagonisti

I farmaci Calcio-Antagonisti su cosa agiscono?

Questi farmaci agiscono sui canali al calcio. 

I canali sono di due tipi:

• voltaggio dipendenti anche detti VOC
• recettore dipendenti anche detti ROC

A livello cardiaco si ha una presenza massiva di VOC, mentre i ROC sono presenti nei grossi vasi ma in quantità minore.

Farmaci Calcio-Antagonisti sui canali voltaggio dipendenti

I VOC possono essere ad apertura rapida e lenta. Nel cuore i canali della fase di plateau sono ad apertura lenta; i VOC ad apertura rapida intervengono nella prima fase insieme a quelli del sodio, potrebbero anche fare da innesco ai canali al sodio.

Ci sono farmaci diversi, anche se non completamente selettivi, per l’uno e l’altro tipo di canale, infatti: se si agisce sui VOC lenti si agisce sul plateau; se si agisce sui VOC rapidi si varia l’eccitabilità. Dal punto di vista funzionale si dovrebbe agire prevalentemente sui canali lenti per diminuire la gittata cardiaca.

Le diidropiridine sono farmaci che presentano un effetto inotropo negativo e diminuzione della gittata; hanno lo stesso effetto dei β-bloccanti ma con azione sul canale; hanno un’altra attività in quanto agiscono rilasciando la muscolatura vasale, con effetto antiipertensivo. Hanno anche effetti collaterali.

Nifedipina

Come effetto collaterale provoca edema malleolare, rigonfiamento alla caviglia che tende a scomparire con la prosecuzione del trattamento. È attribuito all’azione sui collegamenti tra vasi, è un ristagno di liquidi che si risolve.

Sulla muscolatura liscia intestinale danno stipsi e provocano anche ritenzione urinaria in quanto colpiscono anche la muscolatura delle vie renali. Ricavando i dati dai pazienti (popolazione americana) sembrava che peggiorassero le condizioni cardiovascolari, le diidropiridine sono state tolte dal commercio, sostituite con gli altri calcio-antagonisti, e reintrodotte solo dopo accurate verifiche.

Verapamile, diltiazem, gallopamile

Agiscono sui VOC ad apertura rapida; hanno una minore influenza sulla contrazione muscolare, non sono utilizzati per l’ipertensione ma per il trattamento di disfunzioni elettriche del cuore, come le aritmie. Se un soggetto aritmico è iperteso possono essere utilizzati per entrambi i sintomi.

Presentano una peculiarità: agendo sull’eccitabilità cardiaca agiscono anche sull’eccitabilità delle fibre sensitive, compaiono quindi parestesie in alcune zone dell’organismo, in particolare alle mani. La parestesia non ha la stessa entità in tutti i soggetti trattati.