Farmaci Ansiolitici

Sono usati come anticonvulsivanti o miorilassanti, per attività anomale degli impulsi muscolari. Hanno anche ripercussioni sul tono muscolare, determinate dalla via che collega il sistema limbico al centro sonno-veglia: questi centri sono collegati da fibre ascendenti della sostanza reticolare, mentre le fibre discendenti che partono dalla sostanza reticolare regolano il tono muscolare. Questi farmaci non sono così selettivi da colpire solo le vie ascendenti e si ha un rilassamento muscolare, utile in caso di convulsioni.

Sono farmaci ben tollerati ma con effetti collaterali legati anche al meccanismo d'azione in quanto l'ansia e lo stato di vigilanza talvolta sono utili; l'abbattimento di questo stato produce effetti sedativi, diminuzione della memorizzazione e diminuita capacità di reazione e riflessi. L'ansiolitico può essere assunto durante la giornata, effetti collaterali come sedazione e modificazioni della memoria sono molto rilevanti specialmente in soggetti anziani, si necessita un uso attento anche nei bambini, in quanto possono diventare eccitatori per lo scarso controllo dei neuroni inibitori. Un altro effetto particolarmente gravoso è la dipendenza, che porta a crisi d'astinenza; l'assunzione non può essere interrotta bruscamente altrimenti si va incontro ad ansia eccessiva con notazioni paranoidi. In passato non si pensava ci fosse dipendenza, si pensava che il problema fosse legato all'uso eccessivo. Molte benzodiazepine, essendo alogenate o nitroderivate, sono epatotossiche nel lungo periodo.

Lorazepam (tavor).

Veniva usato come ansiolitico ed euipnico; un'assunzione anomala è nata dall'errata diagnosi di ansia per alcune forme di depressione. Per passare senza traumi da una terapia con benzodiazepine a una con antidepressivi occorrono almeno tre mesi.

Gli agonisti parziali non hanno effetti drastici, l'iperstimolazione potrebbe portare alla downregulation recettoriale; questi farmaci non sono ancora in commercio.

Gli ansiogeni, agonisti inversi, chiudono il canale al cloro o ostacolano il GABA; sono analettici insieme all'unico antagonista disponibile (flumazenil). Queste sostanze sono usate in caso di coma superficiale. L'ipotesi è che il coma superficiale sia dovuto a ipersecrezione (traumatica) di β-carboline endogene, che abbattono il canale del cloro. Alcuni soggetti sono stati svegliati con il flumazenil.