Primo Recettore Ormonale

quando il recettore non lega l’ormone si presenta con la sua struttura nativa. Nel momento in cui complessa l’ormone cambia conformazione e prende contatti con altre proteine all’interno della cellula come la proteina Gs stimolatrice che si attiva e va ad attivare un'altra proteina che è l’adenilato ciclasi che produce cAMP a partire da ATP. Quando si forma cAMP questo va ad attivare una proteina chinasi A (PKA) formata da due subunità R (regolatrici) e due subunità  C catalitiche.

quando il recettore non lega l’ormone si presenta con la sua struttura nativa. Nel momento in cui complessa l’ormone cambia conformazione e prende contatti con altre proteine all’interno della cellula come la proteina Gs stimolatrice che si attiva e va ad attivare un'altra proteina che è l’adenilato ciclasi che produce cAMP a partire da ATP. Quando si forma cAMP questo va ad attivare una proteina chinasi A (PKA) formata da due subunità R (regolatrici) e due subunità  C catalitiche.

Le subunità C non possono funzionare se ci sono le subunità R che le inibiscono, quindi lo stato inattivo della proteina chinasi A è dato dall’associazione delle subunità C+R. quando la PKA lega l’cAMP si lega alle subunità R in modo che le subunità catalitiche siano libere di agire. La PKA è una serina treonina chinasi che va a fosforilare diversi substrati proteici.

Questa è una risposta abbastanza veloce, invece vi sono risposte più lente, soprattutto quelle che richiedono una sintesi proteica. Anche i recettori dei 7 domini possono dare luogo a risposte prolungate di alcuni giorni che implicano un’attivazione genica, quindi la proteina chinasi A può traslocare nel nucleo e fosforilare proteine come fattori trascrizionali che trascrivono geni specifici. Un fattore trascrizionale fosforilato dalla PKA è il fattore CREB che quando viene fosforilato cambia conformazione e solo quando è fosforilata va a d agire a livello del Dna attivando la trascrizione di geni specifici.

Le proteine riescono ad interagire con il Dna quando c’è una certa complementarietà stereochimica tra proteina e sequenza di Dna. La sigla CREB indica che questa proteina si lega alla sequenza di nucleotidi TGACGTCA che è la sequenza responsiva riconosciuta da CREB e non da altri fattori a causa della complementarietà.

L’cAMP è prodotto a partire da ATP, ed è attivo solo per un certo tempo infatti viene inattivato dalle fosfodiesterasi che lo trasformano in adenosin monofosfato che non è in grado di fare ciò che fa l’cAMP e viene spenta la risposta cellulare. Una molecola di ormone da una risposta molto amplificata a causa della produzione di molte molecole di cAMP che amplificano l’effetto dell’ormone.