Fármacos Anticonvulsivos

Tratamiento de urgencia de la crisis epiléptica

·Diazepam IV 2-4mg/min. hasta que la crisis remita (efectos secundarios: hipotensión y depresión respiratoria, disminución del nivel de consciencia).

·Duración de la acción del diazepam: 20-30 minutos.

·Fenitoína: dosis de carga (15-20 mg/kg) IV, en perfusión de 50 mg/min (en media hora). Si más de 30 minutos: trastornos de la conducción e hipotensión.

·Midazolam, clonazepam, lorazepam pueden sustituir al Diazepam.

Tratamiento de urgencia del estado epiléptico.

·Diazepam en perfusión continua durante 12-24 horas.

·Fenobarbital IV 20mg/kg, en perfusión de 30-100 mg/min.

·Pentobarbital (no IV en España). Tiopental (produce más depresión respiratoria).

·Propofol (inductor anestésico muy eficaz).

·Lidocaína y el cometiazol en ancianos y en niños (segundo lugar).

·Fármacos de segunda elección: paraldehído, carbamazepina, etomidato, hidrato de cloral, valproato.

Fármacos anticonvulsivos o antiepilépticos.

Fármacos que bloquean el voltaje dependiente de los canales del sodio.

· Apertura canales de sodio: despolarización de la neurona.

Carbamazepina

· Convulsiones tónico-clónicos generalizadas y parciales con o sin generalización.

· Efecto anticonvulsivo y en la neuralgia del trigémino.

· Niveles terapéuticos séricos entre 4 y 12 ug/ml.

· Efectos secundarios: exantema, irritación gástrica, somnolencia, mareo y visión borrosa.

Fenitoína o difenilhidantoína.

·Elevación de niveles plasmáticos: temblor, ataxia, somnolencia, diplopía y nistagmo.

·Admón. vía IV: trastornos de la conducción cardiaca e hipotensión. Prefundir con lentitud.

·Niveles terapéuticos: irritación gástrica, hipertrofia gingival, hirsutismo, exantema cutáneo y reacciones de hipersensibilidad (acné).

·No en embarazo por efectos teratógenos.

·Dosis de mantenimiento: 100mg/8h VO.

·Semivida: 24h. según metabolismo hepático.

·Se puede asociar la carbamazepina o el fenobarbital.

Lamotrigina

· Segunda elección.

· Efectos secundarios: exantema benigno. En niños, reacciones alérgicas graves como Síndrome de Stevens-Hohnson o necrólisis epidérmica tóxica.

Fármacos que afectan a los canales del calcio. Etosuximida.

· Reducen el potencial de membrana.

· Fármaco de elección en las crisis del “pequeño mal”.

· Niveles terapéuticos de 400-1000 ug/ml.

· Efectos secundarios: náuseas, vómitos, trastornos del sueño, letargo e hiperactividad.

Fármacos que afectan al GABA

GABA: transmisor que produce inhibición postsináptica.

Fenobarbital:

· Tto. convulsiones tónico-clónicas generalizadas y parciales.

· Produce sedación. Fármaco de segunda elección.

· Efectos secundarios: depresión del SNC, alteración de los ciclos del sueño, trastornos de la conducta y ataxia. En niños, disminución de la atención y nivel intelectual e hipercinesia.

· Dosis máxima: 100mg/8h.

· Margen terapéutico: 20-40 ug/ml.

Primidona.

· Efectos secundarios: depresión SNC.

Gabapentina.

· Fármaco de segunda elección asociado al primero cuando las convulsiones parciales son resistentes al tratamiento.

Tiagabina.

· Disminuye la eliminación del GABA.

Vigabatrina

· Pérdida concéntrica del campo visual de forma irreversible.

· En crisis parciales como terapia asociada.

Clonazepam

· Benzodiacepina.

· Anticonvulsivo exclusivo.

· Tratamiento del “pequeño mal”.

· Efectos secundarios: sedación, somnolencia, mareo, confusión, depresión del SNC.

Nitrazepam.

·  Crisis mioclónicas.

Fármacos con mecanismo de acción múltiple.

Valproato

·  Antiepiléptico de amplio espectro: crisis parciales o generalizadas. Crisis mioclónicas.

·  Produce intolerancia gástrica, somnolencia, cansancio e irritabilidad. Hepatotoxicidad grave.

·  Es teratógeno.

Felbamato

·  Antiepiléptico de reserva.

·  Crisis parciales y mixtas en niños.

Topiramato.

·  Fármaco de segundo orden para crisis parciales.

·  Efectos secundarios: pérdida de peso, parestesias, disminución de la concentración, fatiga o depresión.