I farmaci α-bloccanti possono essere non selettivi, ma si usano poco perché presentano effetti collaterali indesiderati per le situazioni cliniche in cui vengono utilizzati. Agiscono a livello dei vasi producendo vasodilatazione, possono quindi essere usati per trattare l'ipertensione.
Aloalchilammine e derivati idrogenati dell'ergot sono α-bloccanti non selettivi.
Prazosina, terazosina e trimazosina.
Sono α1 bloccanti selettivi, agiscono solo sui vasi.
I farmaci α-bloccanti possono essere non selettivi, ma si usano poco perché presentano effetti collaterali indesiderati per le situazioni cliniche in cui vengono utilizzati. Agiscono a livello dei vasi producendo vasodilatazione, possono quindi essere usati per trattare l'ipertensione.
Aloalchilammine e derivati idrogenati dell'ergot sono α-bloccanti non selettivi.
Prazosina, terazosina e trimazosina.
Sono α1 bloccanti selettivi, agiscono solo sui vasi.
Usando un bloccante non selettivo si ha il blocco sia dei recettori postsinaptici che di quelli presinaptici, che riducono la liberazione del mediatore. A livello vasale non è importante, ma si ha un effetto a livello dei recettori postsinaptici di tipo β, come quelli cardiaci.
Gli α-bloccanti non selettivi provocano tachicardia dovuta ai barocettori e aumentano la liberazione del mediatore β, che agisce sul cuore.
Un farmaco selettivo α1 non provoca l'incremento della liberazione del mediatore, anzi consolida il meccanismo inibitore perché avendo il recettore α1 bloccato il mediatore agisce principalmente sugli α2. In questo caso la tachicardia è attenuata.
Yohimbina.
Farmaco selettivo α2, agisce come simpaticomimetico ma non ha impieghi clinici; era usato per il trattamento dell'impotenza prima dello sviluppo dei farmaci attualmente in commercio. Viene ancora usato in clinica per la selezione dei recettori α2.
α bloccanti e fenossibenzamina (regitin) hanno un ruolo diagnostico nel feocromocitoma, patologia ipertensiva, iperplasia della midollare del surrene. L'adrenalina della midollare viene messa in circolo in modo incontrollato aumentando la pressione cardiaca, anche se in modo pulsatorio e non costante.
Test al regitin: somministrazione di regitin, la pressione cala almeno di 30mm/Hg. Si controllano anche il catabolismo urinario delle catecolamine e si esegue una biopsia della midollare del surrene.
Gli α bloccanti vengono usati anche per l'ipertrofia prostatica. Soggetti affetti da questa patologia possono assumere α bloccanti, che però provocano ipotensione, per questo sono nati farmaci selettivi per la prostata.
Tramsulosina.
α1 bloccante per un sottotipo selettivo per la prostata ( α1D) non si verificano effetti collaterali per la pressione.
