Il bersaglio specifico della loro azione è il SNC, dove esiste una dislocazione dei centri di partenza delle fibre autonome simpatiche e parasimpatiche, centri su cui convergono diramazioni anche da aree di competenza psichiatrica.
Reserpina.
Il bersaglio specifico della loro azione è il SNC, dove esiste una dislocazione dei centri di partenza delle fibre autonome simpatiche e parasimpatiche, centri su cui convergono diramazioni anche da aree di competenza psichiatrica.
Reserpina.
Interagisce anche con la dopamina provocando tutta una serie di effetti collaterali rilevanti. La dopamina influenza il comportamento, i movimenti (fibre extrapiramidali) e la secrezione ormonale. L'antiipertensivo è accompagnato da una serie di effetti collaterali quali parkinson iatrogeno e problemi ormonali, dovuti per esempio all'inibizione del PIF (prolactine inibitor factor). Se la prolattina è alta si abbassa la concentrazione di gonadotropine causando ridotta fertilità e ripercussioni sul ciclo femminile. La reserpina è tutt'ora usata, in vendita come idrontoreserpina, in associazione a diuretici. L'azione sulla ghiandola mammaria può dare origine a cellule anomale, si può avere l'aumento dell'incidenza del tumore al seno.
Clonidina.
È un farmaco agonista α2, inibisce il sistema simpatico. A livello centrale presenta la stessa azione, amplificata, in quanto sono presenti sia recettori presinaptici inibitori, sia neuroni inibitori. Su questi neuroni si hanno recettori α2 postsinaptici inibitori. La clonidina è un composto lipofilo con effetti principalmente a livello centrale e a dosi piuttosto basse (frazioni di mg). L'azione sul sistema nervoso centrale determina effetti collaterali; ci sono recettori α2 con funzioni diverse da quelle di inibitori adrenergici. Si comportano come eterocettori agendo per esempio sull'acetilcolina. L'azione anticolinergica determina tutta una serie di sintomi periferici quali secchezza della bocca, ridotta secrezione congiuntivale, ritenzione urinaria, disturbi digestivi sia per ridotta motilità gastrointestinale sia per ridotta capacità secretiva.
Sempre sul SNC da effetti di sonnolenza agendo su un recettore imidazolinico. Si possono avere disturbi del sonno, nausea e vomito. Il farmaco non è ben tollerato, anche la noradrenalina ha effetti sulle secrezioni ormonali, anche se in misura minore rispetto alla dopamina. Si possono avere, in soggetti sensibili, alterazioni del ciclo mestruale e impotenza.
α-metildopa.
È un α2-stimolante; profarmaco che viene metabolizzato ad α-metilnoradrenalina, composto polare che non passa la barriera ematoencefalica se usato direttamente.
Tra gli antiipertensivi centrali si usano anche i β-bloccanti che passano la barriera ematoencefalica.
I neuroni inibitori che presentano recettori α2 presentano anche recettori β. I recettori β inibiscono questi neuroni inibitori, avendo come conseguenza l'attivazione del neurone principale. Usare un α-stimolante o un β-bloccante determina un risultato analogo. Si può ricorrere ai β-bloccanti perché c'è un altro meccanismo nervoso che può essere stimolato: i barocettori. I barocettori sono elementi sensitivi disposti nei vasi, sensibili alla pressione; il sistema barocettoriale allerta i centri nervosi permettendo la regolazione centrale della pressione. I β-bloccanti hanno un'attività veracrino-simile, analoga a quella posseduta dagli alcaloidi del veracro. Questi alcaloidi rendono i barocettori più sensibili alle variazioni di pressione, principalmente ai suoi aumenti.
Se un soggetto è iperteso probabilmente ha una disfunzione barocettoriale, quindi gli alcaloidi del veracro riducono la soglia di stimolo del barocettore rendendolo più sensibile. Non si usano gli alcaloidi in terapia perché potrebbero causare aritmie, i β-bloccanti non hanno questo effetto collaterale perché presentano altre azioni.
