D-Tubocurarina.
Farmaco bloccante dei recettori N2 e, data la struttura, può probabilmente bloccare più di un recettore alla volta. Si utilizza per le paralisi della muscolatura striata durante gli interventi chirurgici, per impedire la comparsa di riflessi. È necessario somministrarla perché anche gli anestetici generali provocano la perdita del tono muscolare, ma a una dose piuttosto alta, a rischio tossicità.
D-Tubocurarina.
Farmaco bloccante dei recettori N2 e, data la struttura, può probabilmente bloccare più di un recettore alla volta. Si utilizza per le paralisi della muscolatura striata durante gli interventi chirurgici, per impedire la comparsa di riflessi. È necessario somministrarla perché anche gli anestetici generali provocano la perdita del tono muscolare, ma a una dose piuttosto alta, a rischio tossicità.
La destrotubocurarina non è il farmaco d'elezione perché provoca la liberazione di istamina, iniziando quindi un processo infiammatorio che porta a una serie di effetti indesiderati. Si usa molto la galamina, farmaco con struttura più semplice anche se ingombrante.
Questi farmaci sono bloccanti competitivi con una durata d'azione misurabile in decine di minuti, qualche ora al massimo. Nel caso si voglia rimuovere il farmaco basta aumentare l'acetilcolina endogena attraverso l'inibizione delle acetilcolinesterasi; permettono anche il ritorno alla respirazione spontanea.
I curarici sono usati in chirurgia ortopedica perché alla rottura di un osso lungo si ha la contrattura spastica del muscolo e l'osso non può essere rimesso nella posizione originaria; l'iniezione locale di curarici permette il rilassamento muscolare.
Anni fa si usava l'elettroshock per alcune patologie psichiatriche, era un trattamento devastante con forti ripercussioni anche a livello periferico. Si producevano crisi epilettiche senza avere il vantaggio terapeutico.
Recentemente si è riproposto l'elettroshock in anestesia, in rilasciamento muscolare (appunto per questo l'uso dei miorilassanti) e solo in condizioni di crisi depressive non curabili farmacologicamente.
I miorilassanti sono usati anche per intossicazioni da tetano in quanto l'intossicazione provoca spasmi muscolari molto violenti. Talvolta non si riesce ad eliminare completamente la tossina tetanica e si usano miorilassanti nella terapia di controllo.
Succinilcolina e decametonio.
Bloccanti della placca motrice che stimolano il recettore. Il rilasciamento si ottiene perché la depolarizzazione generata ha lunghi tempi di recupero (20-30 minuti), periodo nel quale la membrana non può essere nuovamente attivata. Si ha quindi uno stimolo iniziale con successivo adattamento cellulare, che provoca un rilassamento muscolare.
L'attivazione non provoca contrazione muscolare perché le fibre non si attivano simultaneamente; l'effetto della stimolazione si traduce in un fragile movimento contrattile delle singole fibre, una fascicolazione, tremore superficiale di breve durata.
Questi farmaci hanno un'altra caratteristica: in questo caso per eliminare il farmaco l'acetilcolina non è utile, si può però aumentare il catabolismo sfruttando le esterasi plasmatiche attraverso somministrazioni di plasma. Ci possono essere soggetti carenti di esterasi plasmatiche, in questi soggetti è necessario, non solo consigliato, somministrare il plasma, altrimenti il rilassamento muscolare potrebbe durare alcune ore.
