Amfetamine, tiramina e efedrina hanno la capacità di liberare il mediatore accumulato all'interno della fibra nervosa.
Il mediatore viene continuamente sintetizzato e immagazzinato a vari livelli, in equilibrio tra loro:
• Pool vescicolare, liberato all'arrivo dell'impulso;
• Pool superficiale, citoplasmatico, è destinato a riempire le vescicole quando si svuotano;
• Pool stabile o profondo, è granulare e presenta la noradrenalina complessata con proteine (cromogranine) o ATP.
Amfetamine, tiramina e efedrina hanno la capacità di liberare il mediatore accumulato all'interno della fibra nervosa.
Il mediatore viene continuamente sintetizzato e immagazzinato a vari livelli, in equilibrio tra loro:
• Pool vescicolare, liberato all'arrivo dell'impulso;
• Pool superficiale, citoplasmatico, è destinato a riempire le vescicole quando si svuotano;
• Pool stabile o profondo, è granulare e presenta la noradrenalina complessata con proteine (cromogranine) o ATP.
Ci sono diverse modalità di interazione con i depositi; amfetamine, tiramina e efedrina influiscono solo sul pool vescicolare e su quello citoplasmatico provocando un primo effetto simpaticomimetico ma accompagnato da un periodo refrattario dovuto al recupero del pool superficiale dal pool profondo. Questi farmaci vanno incontro a tachifilassi, non si possono fare somministrazioni ravvicinate perché non si riesce a ricostituire il pool superficiale e rischiano di diventare simpaticolitici.
Gli antidepressivi, come l'amitriptilina, agiscono attraverso due meccanismi:
• inibizione del catabolismo delle ammine (antiMAO);
• inibizione del reuptake (il 70% del mediatore viene recuperato attivamente).
A livello centrale i simpaticomimetici stimolano il centro della veglia, inibendo il sonno. Si usano in caso di narcolessia, patologia per la quale alcuni individui cadono addormentati senza apparente motivo. Elettricamente simile ad un attacco epilettico.
I farmaci possono agire inibendo il centro del sonno; per questa situazione si usano le amfetamine (soggette a dipendenza in quanto agiscono anche sul metabolismo).
Una situazione analoga è l'epilessia, in cui si deve ricorrere a farmaci che condizionano l'eccitabilità neuronale. Uno di questi è il fenobarbital (luminal), usato moltissimo ma provoca sonnolenza; per contrastare il sonno si usano le amfetamine, che agiscono selettivamente sul centro del sonno, senza alterare l'attività elettrica del fenobarbital.
Le amfetamine e tutti i simpaticomimetici centrali inibiscono la fame e la sete, per questo possono essere utilizzati per il trattamento dell'obesità (con accurato controllo medico) anche se appena si termina l'assunzione si ha il recupero del peso perso. Questi farmaci hanno anche un effetto inibitore sul senso di fatica, perciò erano utilizzai come doping sportivo.
La fatica è ben tollerata nei soggetti allenati, il metabolismo si adatta allo sforzo. Lo sforzo comporta l'esaurimento delle scorte energetiche, se si va oltre un certo limite di consumo si rischia di innescare meccanismi apoptotici e la cellula può andare incontro a morte.
