Sono farmaci, divisibili in diretti e indiretti, che presentano selettività d'azione nei confronti dei vari recettori muscarinici.
Atropina.
Di origine naturale, è contenuta in varie piante medicinali tra cui atropa belladonna, datura stramonium e hyoscyamus niger. Queste piante contengono anche iosciamina, isomero levogiro, con identica attività (per altri farmaci vi è distinzione tra i due isomeri).
Sono farmaci, divisibili in diretti e indiretti, che presentano selettività d'azione nei confronti dei vari recettori muscarinici.
Atropina.
Di origine naturale, è contenuta in varie piante medicinali tra cui atropa belladonna, datura stramonium e hyoscyamus niger. Queste piante contengono anche iosciamina, isomero levogiro, con identica attività (per altri farmaci vi è distinzione tra i due isomeri).
È il farmaco più famoso ma il meno usato in quanto poco selettivo sia per i recettori che per la distribuzione. La sua polarità è tale che il passaggio attraverso la barriera ematoencefalica risulta possibile solo a dosaggi elevati, con conseguenze gravi a livello periferico (specialmente a livello cardiaco, dove riduce l'effetto vagale).
Scopolamina.
Presenta effetti periferici quasi nulli, molto importanti invece sono i suoi effetti a livello del sistema nervoso centrale. L'uso terapeutico è dedicato proprio al SNC.
I farmaci parasimpaticolitico hanno effetti negativi sul distretto viscerale e respiratorio (impediscono la contrazione) quindi possono essere utilizzati in caso di coliche biliari o alle vie urinarie dovute alla presenza di calcoli (sintomatico), per coliche intestinali dovute a distonie neurovegetative quali la colite spastica che colpisce il colon trasverso.
N-butilscopolamina (buscopan).
Se salificata non passa la barriera ematoencefalica ed agisce solo in periferia; non ha grandi attività a livello cardiaco ma rilascia facilmente la muscolatura liscia.
Propantelina e bantina (bentyl).
Sono farmaci per uso pediatrico, sono utilizzati nei lattanti per coliche intestinali dovute a latte artificiale o a lattazione errata, in cui viene introdotta aria. Sono modesti anticolinergici e trovano indicazione per le coliche intestinali.
Pirenzepina (gastrozepin).
Farmaco che ha permesso l'identificazione dei recettori M1. Ha un effetto selettivo sul sistema gastrointestinale, sui recettori M1 che regolano la secrezione gastrica. È talmente selettiva che per agire sugli M2 cardiaci deve essere usata in concentrazione mille volte superiore. Era usata come antiulcera ma ora ci sono farmaci migliori.
A livello respiratorio sono presenti recettori M3 e M4, i primi prevalentemente ghiandolari mentre i secondi sulla muscolatura. In passato venivano usate le sigarette allo stramonio, per uso locale, per rilasciare la muscolatura ma riducevano anche le secrezioni compattando il muco e impedendone l'eliminazione (possibili infezioni).
Ipratropio.
Farmaco selettivo per la muscolatura liscia bronchiale, non incide sulle secrezioni. È usato come antiasmatico.
Tiotropio.
Analogo dell'ipratropio, anch'esso è un antiasmatico.
