I farmaci simpaticomimetici cosa sono
I simpaticomimetici possono essere somministrati insieme ad anestetici locali in trattamenti specifici, per esempio in ambito odontoiatrico. Sono necessari per preservare l’anestetico nel sito di applicazione, in quanto vasocostrittori limitano l’accesso del sangue, limitando anche la dispersione dell’anestetico. Sono usati in tutti gli interventi locali.
Noradrenalina e adrenalina
Possono essere usati come stimolanti anche se sono metabolizzati rapidamente da MAO e COMT. La differenza tra le due per quanto riguarda l’affinità recettoriale non è marcata, sono però diverse per quanto riguarda la distribuzione: la noradrenalina agisce sui recettori intrasinaptici (α1, α2, β1) mentre agisce poco sugli extrasinaptici, stimolati in modo più marcato dall’adrenalina.
Dopamina
Molto rappresentata a livello centrale, è un intermedio nella sintesi della noradrenalina.
Metoxamina e fenilefrina
Sono α1 agonisti. Possono aumentare la pressione in quanto vasocostrittori; sonousati in caso di ipotensione.
Questi farmaci possono essere usati per la decongestione delle mucose, per attenuare la sintomatologia. Quando assorbiti possono dare ipertensione.
Clonidina (ipotensium)
α2 stimolante usato per curare l’ipertensione. Provoca sonnolenza perché agisce anche su recettori imidazolinici.
α-metil dopa (precursore).
Ha la stessa azione della clonidina. Per essere attivato deve entrare nella sintesi della noradrenalina sostituendosi alla L-dopa; per ottenere α-metil noradrenalina, farmaco attivo.
Guanfacina e guanabenz
Selettivi per i recettori α2, hanno un migliore profilo farmacocinetico per durata d’azione e provocano minore sonnolenza.
I recettori β rispondono sia ai mediatori fisiologici che agli ormoni; soprattutto i β2 che sono extrasinaptici e rispondono meglio all’adrenalina rispetto alla noradrenalina. Nonostante ciò adrenalina e noradrenalina non sono molecole selettive.
Isopropilnoradrenalina o isporenalina
Farmaco selettivo sui recettori β, per attivare gli α si devono somministrare dosi 10mila volte superiori; non distingue però tra i vari β. Presenta quindi una serie di effetti indesiderati. In passato veniva usato per somministrazioni locali nelle vie respiratorie (aerosol o nebulizzatori), usi sistemici sono gravati dagli effetti collaterali non dovuti.
Salbutamolo – ventolin
Selettivo β2, trova le sue applicazioni nell’asma; ha azione sulla muscolatura liscia respiratoria.
Anche orciprenalina, terbutalina e fenoterolo sono selettivi β2.
Isossisuprina
Farmaco con un’applicazione specifica: utilizzato in caso di minaccia d’aborto. È un forte rilasciante della muscolatura uterina e non ha ripercussioni sul feto.
Tutti questi farmaci hanno possibili effetti collaterali legati al loro meccanismo d’azione: l’effetto sui recettori β. Questi sono localizzati in maniera minore, ma pur sempre presenti, nei vasi che irrorano la muscolatura scheletrica. La loro attivazione provoca una vasodilatazione periferica che viene registrata dai barocettori cardiaci e compensata attraverso lo svilupparsi di una tachicardia riflessa (effetto di durata breve, 10-15 minuti). Hanno anche un effetto sedativo sulle strutture pacemaker.
Dobutamina
Farmaco β1 stimolante. L’applicazione è imitata in quanto sollecita l’attività cardiaca. Ci sono moltissime patologie in cui è necessario ridurre l’attività cardiaca, ma pochissime in cui è necessario stimolarla. Questi recettori agiscono su tutti i parametri cardiaci (inotropismo, dromotropismo, batmotropismo e cronotropismo) mentre la maggior parte delle patologie necessita della stimolazione di uno o due parametri. È però necessario aumentarli tutti in caso di arresto cardiaco. La dobutamina agisce in parallelo con adrenalina e noradrenalina, in caso di arresto queste stimolano anche i vasi, aumentando la pressione; se la pressione è già sufficientemente elevata o si è in un intervento chirurgico si può somministrare dobutamina.
Il recettore β è presente anche a livello dell’occhio. I vari tipi di glaucoma sono trattati con farmaci diversi, quello ad angolo aperto si tratta con pilocarpina, l’adrenalina e i β-stimolanti sono controindicati, in quanto hanno un’azione opposta.
L’adrenalina però può essere usata per rallentare la produzione di questo liquido, per questo si possono usare β-bloccanti.
La claudicatio intermittens
La claudicatio intermittens è una malattia singolare, si manifesta con un andamento zoppicante dovuto a problemi vascolari causati dalla scarsa irrorazione di alcuni distretti degli arti inferiori. Ciò determina un metabolismo anaerobio e l’accumulo di acido lattico, con acidosi locale e crampi dolorosi. Questo problema è dovuto a spasmi occasionali della muscolatura che si risolvono nel giro di 10-15 minuti.
Si possono utilizzare diverse strategie:
- β stimolanti – i β2 sono localizzati sui vasi che irrorano i muscoli degli arti, uno stimolante provoca vasodilatazione e limita lo spasmo.
- α stimolanti – aumentano la pressione aumentando la perfusione locale (usati in associazione a β stimolanti).
Solitamente viene somministrato uno stimolante non selettivo (con attenzione a soggetti con patologie cardiache).
L’infarto del miocardio
L’infarto miocardico è una patologia complessa dovuta alla degenerazione di un distretto del cuore, dato da problemi ischemici; il cuore può fermarsi o andare incontro a problemi degenerativi. L’infarto miocardico comprende un gran numero di condizioni diverse: bradicardia dovuta a un eccessivo tono vagale (si può usare atropina), infarto in prossimità dell’arresto, ecc. si deve valutare il caso del paziente e utilizzare il farmaco più corretto, in caso di rischio di arresto si possono usare simpaticomimetici.
Tachicardia parossistica
Un’altra applicazione dei β-stimolanti è la tachicardia parossistica; per questa patologia si usa, come già detto, la metacolina, un parasimpaticomimetico che attiva il sistema vagale rallentando l’attività cardiaca. I risultati si hanno nel giro di alcuni minuti, il tempo necessario all’arrivo del farmaco a livello del cuore e al suo effetto. Talvolta si usano β stimolanti intracardiaci perché la tachicardia può nascere da un’alterazione del ritmo cardiaco. Il farmaco ha un effetto simile al defibrillatore, fa partire il cuore contemporaneamente.
