La forma farmaceutica è la base della tecnologia farmaceutica, veicolo di introduzione del principio attivo nell’organismo. L’impiego del farmaco avviene dopo averlo trasformato in medicamento composto (forma di dosaggio o forma farmaceutica) dopo aver dato ad esso una forma che ne permetta la somministrazione nella via scelta e nella dose adatta. Fasi di sviluppo di un medicinale:
ñ Sintesi del principio attivo.
ñ Verifica delle proprietà biologiche.
ñ Verifica dell’efficacia terapeutica e della sicurezza del principio attivo su volontari sani.
ñ AIFA, per la registrazione e l’immissione in commercio.
La fase preclinica riguarda gli studi sul principio attivo dal punto di vista farmacologico, tossicologico e farmacocinetico; qui si hanno anche studi di tecnica farmaceutica per l’introduzione del farmaco negli organi (via di somministrazione).
La fase clinica è suddivisibile in quattro sottofasi:
I. Verifica degli effetti su un numero ristretto di volontari sani (dosi, forma farmaceutica, tempi di somministrazione).
II.Valutazione su un numero ristretto di pazienti con una forma morbosa specifica (attività).
III.Ampliamento del numero di pazienti e dei criteri clinici coinvolti (risposta statisticamente più ampia).
IV.Farmacovigilanza (post-commercializzazione).
La forma farmaceutica è composta dalla sostanza attiva e da eccipienti, chiamati veicoli per preparazioni liquide o basi per preparazioni solide e semi-solide. Gli eccipienti servono a: dare volume, permettere la preparazione, proteggere il principio attivo fino al sito d’azione, mantenere la stabilità, facilitare l’assorbimento controllando la liberazione del farmaco ed evitare effetti collaterali. Oltre ciò possono essere utili anche a colorare, lucidare e aromatizzare, soddisfacendo esigenze del paziente.
Le forme farmaceutiche sono varie a seconda della via di somministrazione: orale, inalatoria, topica, intramuscolare, rettale, sublinguale, cerotto transdermico, ecc. La biodisponibilità è la quantità di farmaco in circolo in relazione alla forma farmaceutica. La farmacocinetica invece studia l’ADME (assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione). Le forme farmaceutiche possono essere classificate in vari modi.
Classificazione in base alla forma fisica:
ñ Solidi (polveri, granulati, compresse, capsule, suppositori, ovuli).
ñ Semisolidi (creme, unguenti, geli, paste).
ñ Liquidi (soluzioni, sospensioni, emulsioni).
ñ Gassosi (spray).
Sul mercato si ha il 71% di solidi, il 32% di liquidi e il 7% delle altre forme. Classificazione in base alla via di somministrazione:
ñ Enterale o gastrointestinale (orale e rettale).
ñ Parenterale o iniettiva (endoenosa, intramuscolare e sottocutanea).
ñ Topica (oftalmica, dermatologica, nasale, auricolare, inalatoria, vaginale).
Classificazione in base alla modalità di rilascio:
ñ Convenzionale – pronta e totale liberazione del principio attivo, immediatamente disponibile per l’assorbimento.
ñ Non convenzionale – il rilascio avviene secondo tempi e velocità tali da permettere il raggiungimento di obiettivi terapeutici specifici non ottenibili con forme farmaceutiche convenzionali (esempio forme ritardo, accelerate o con liberazione costante).
Le capsule gastroritentive presentano un foglietto all’interno che permette il rilascio del principio attivo solo all’interno dello stomaco ed una durata di 8 ore. Le capsule gastroresistenti invece passano pressoché intatte dallo stomaco e arrivano all’intestino, il rivestimento si solubilizza solo al pH neutro intestinale.
Le forme farmaceutiche possono essere monodose o multidose. I liquidi permettono un maggiore assorbimento orale; per via orale anche cibi e bevande influenzano l’assorbimento. Il cibo aumenta la secrezione acida facilitando la dissoluzione del farmaco ma rallenta lo svuotamento gastrico ritardando l’effetto terapeutico; l’acqua aumenta la dissoluzione e velocizza lo svuotamento gastrico; il latte può alterare il rivestimento gastroresistente e l’assorbimento; l’alcool aumenta l’assorbimento facilitando la solubilità e stimola l’irrorazione sanguigna della parete, potenzia incontrollatamente l’effetto dei farmaci; il succo di pompelmo influenza il metabolismo di alcuni farmaci (tra cui gli antiipertensivi) inibendo selettivamente l’enzima CYP3A4 gastrointestinale.
