Che cosa sono gli anticolinergici
Sono farmaci particolari e clinicamente poco usati. Modulano il sistema del ricircolo del mediatore inibendo il recupero della colina.
Recettore (acetilcolinesterasi)
- Ach Colina + AcetilCoA (colinaacetiltransferasi) AcetilCoA
- Emicolinio.
Compete con la colina per il trasportatore.
Altri farmaci anticolinergici
Ci sono altri farmaci, come la trieticolina, che inibiscono la colina-acetiltransferasi.
Hanno però un uso limitato perché per una terapia deve essere scelto un bersaglio facilmente individuabile e con una cinetica precisa.
Nel caso di overdose da atropina è facile ripristinare il sistema, basta aumentare l’acetilcolina. Nel caso di meccaniche indirette invece è molto più difficile.
Vengono talvolta utilizzati perché presentano una lunga durata d’azione.
Sistema simpatico
I recettori simpatici sono distinti in α e β. In generale si può dire che gli α sono stimolanti mentre i β sono deprimenti. Si hanno però eccezioni a livello del cuore, in cui si trovano recettori β stimolanti, e nel distretto intestinale, in cui sono tutti deprimenti.
Questi recettori possono essere suddivisi in vari sottotipi:
- α1 – provocano vasocostrizione, contrazione della muscolatura liscia, sono stimolanti bronchiali che producono broncocostrizione (poco rappresentati), a livello della vescica aumentano la chiusura dello sfintere, a livello intestinale sono deprimenti.
- α2 – quelli postsinaptici si ritrovano a livello vascolare e presentano attività analoga agli α1. Quelli presinaptici sono recettori inibitori, inibiscono la liberazione della noradrenalina a livello delle sinapsi (anche modulatori colinergici). Si definiscono autorecettori se sulla terminazione adrenergica e eterocrecettori se sulla terminazione colinergica. Hanno ripercussioni anche a livello dei recettori β.
- β1 – prevalenti a livello cardiaco, sono presenti anche nella macula densa a livello renale (influiscono sulla produzione di renina che aumenta la pressione) e regolano il metabolismo glucidico.
- β2 – sono localizzati sulla muscolatura liscia (respiratoria, utero, gastrointestinale), sono presenti anche a livello circolatorio ma solo nei vasi che irrorano la muscolatura scheletrica, il blocco di questi recettori è una forma di doping; riducono la liberazione di istamina dai mastociti (primo segnale delle reazioni allergiche o infiammatorie) quindi sono antiinfiammatori.
- β3 – sono prevalenti nel tessuto adiposo; la loro attivazione comporta la scissione idrolitica dei trigliceridi e la liberazione degli acidi grassi in circolo. Si è ipotizzata un’azione dimagrante, però la circolazione dei lipidi non è seguita da un’efficace metabolizzazione epatica, gli acidi grassi potrebbero aggravare condizioni di aterosclerosi.
