Un sito attivo rappresenta una regione dell’enzima (solitamente una cavità o scanalatura con carattere non polare) che si lega al substrato ed in cui la reazione biologica avviene, in quanto contiene amminoacidi che partecipano direttamente alla formazione o ai legami di rottura.
È anche conosciuto come centro attivo o sito catalitico. Tuttavia, alcuni autori distinguono sito attivo o il sito catalitico stesso (in cui avviene la reazione enzimatica) come sito di legame dell’enzima con il substrato nel caso in cui entrambe le regioni solo parzialmente si sovrappongono e siano coinvolte.
