Ipnotici

L'insonnia è una patologia neurologica; è un'alterazione del sonno non solo nella durata ma anche nella qualità. Il sonno ha un andamento molto preciso; le cellule neuronali continuano l'attività anche durante il sonno tant'è che producono sogni. Le fasi del sonno sono molto definite; intorno alle tre ore dall'inizio del sonno si ha la ripresa delle attività vegetative con eventuali problemi di asma, sonnambulismo, enuresi e pavor nocturnus.

L'insonnia è una patologia neurologica; è un'alterazione del sonno non solo nella durata ma anche nella qualità. Il sonno ha un andamento molto preciso; le cellule neuronali continuano l'attività anche durante il sonno tant'è che producono sogni. Le fasi del sonno sono molto definite; intorno alle tre ore dall'inizio del sonno si ha la ripresa delle attività vegetative con eventuali problemi di asma, sonnambulismo, enuresi e pavor nocturnus.

Un farmaco ipnotico deve innanzi tutto indurre il sonno in casi in cui esso è alterato. Alcuni soggetti ansiosi non riescono ad addormentarsi, altri si svegliano nella fase di recupero delle attività vegetative e non riescono a riprendere il ciclo; altri ancora hanno carenze nel ciclo fisiologico, troppo breve.

I primi farmaci ipnotici sono i barbiturici. Il loro bersaglio è il canale del cloruro, che viene attivato iperpolarizzando i corpi cellulari dei neuroni. Hanno un effetto ubiquitario, non distrettuale come invece avviene per le benzodiazepine. L'azione primaria è un'inibizione del centro della veglia; si ha però una deformazione della struttura del sonno, non si ha la fase REM e non si hanno sogni. Al risveglio dal sonno i soggetti manifestano un rimbalzo onirico, si hanno sogni ad occhi aperti molto vividi, il paziente manifesta talvolta un senso di angoscia.

Le benzodiazepine invece non sopprimono totalmente la fase onirica, la attenuano. Per questo si preferisce utilizzare le benzodiazepine in quanto più selettive per i centri neuronali. Nei centri bulbari della respirazione e cardiaci sono presenti canali al cloruro, un eccesso di barbiturici può influire su questi centri. I barbiturici vengono utilizzati perché non tutti hanno la stessa durata d'azione e presentano meccanismi diversi.

Fenobarbitale.

Determina l'induzione enzimatica degli enzimi del CYP450, l'uso protratto determina un'attivazione del processo di sintesi di questi enzimi epatici. Il farmaco agisce sul regolatore genico eliminandolo favorendo la produzione di questi enzimi, le cellule diventano così iperplastiche; le sostanze metabolizzate da questi enzimi sono eliminate più velocemente, anche lo stesso fenobarbital.

È utilizzato per persone con la patologia di Gilbert (gene eccessivamente frenato); è utilizzato anche nell'ittero neonatale, dovuto alla variazione del numero di globuli rossi, elevato nel feto, che dimezza alla nascita con dispersione ematica di emoglobina, che deve essere trasformata in bilirubina ed eliminata attraverso le vie biliari. Ci sono casi in cui l'ittero da fisiologico diventa patologico e la bilirubina potrebbe andare a depositarsi a livello cerebrale. È poco usato nelle ultime fasi del sonno, più rilevante nelle prime fasi.

Nelle prime fasi si possono utilizzare butabarbitale o amobarbitale con una proiezione inferiore alle 8 ore, mentre per chi ha problemi di addormentamento è sufficiente utilizzare farmaci con effetto molto breve come l'esobarbitale.

I tiobarbiturici come il tiopentale hanno un'azione molto breve, sono così lipofili che vengono ridistribuiti nel sistema nervoso centrale, in cui sono presenti fosfolipidi; molecole circolanti di tiobarbiturico incontrano il tessuto adiposo, tessuti lipofilo neutro, che trattiene i tiobarbiturici. Per questo la loro durata d'azione si esplica nel giro di 15-20 minuti. I rischi dell'utilizzo di questi farmaci sono dovuti all'uso continuo; si potrebbe avere saturazione del tessuto adiposo.

 

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