Presentano una struttura molecolare ingombrante. Sono attivi soprattutto sui gram(+), tra quelli più usati si hanno eritromicina, spiramicina (rovamicina), oleandomicina, claritromicina, azitromicina (nel trattamento dell’ulcera dovuta a Helycobacetr pilorii).
Come agiscono i macrolidi
Inibiscono la sintesi proteica con un meccanismo d’azione simile alle tetracicline ma su un altro bersaglio. Uno dei punti chiave della sintesi proteica è l’assemblaggio delle subunità ribosomiali 30s e 50s, questi agiscono sulla 50s. Le specialità sono in forma di sale o estere quali stearato, laurilsolfato o propionato (assorbimento migliore, metà dosaggio).
Utilizzo dei macrolidi
Si usano per virus infezioni sostenute prevalentemente da gram(+), in caso di infezioni urinarie da Clamidiae, usati anche in gravidanza; hanno un uso anche nelle polmoniti, presentano un’elevata concentrazione nel liquido salivare, correlata alla concentrazione plasmatica. In alta concentrazione nella saliva sono usati in campo odontostomatologico, in caso di ascessi orali ecc. grazie a questa caratteristica si può fare anche un monitoraggio.
La claritromicina è escreta anche nel cavo orale, ha un sapore metallico. La spiramicina è quella più accumulata nella saliva. Non sono mielotossiche, possono essere usate anche in pediatria, preferite anche alle betalattamine. Possono causare ittero colestatico con stasi biliare (molto rara, forma idiosincrasica manifestata da alcuni soggetti).
Cloramfenicolo
In uso non per scopo sistemico, farmaco a sé. Usato per il trattamento del tifo, dovuto a una salmonella, che agisce come il colera attraverso la liberazione di tossine. Nel trattamento di queste patologie la posologia deve essere stabilita diversamente: di solito si parte con una dose di carico e poi si procede con una dose di mantenimento (per rimanere allo stato stazionario), con questo farmaco non si può fare perché andando ad alterare agenti patogeni che liberano tossine c’è il rischio che gli agenti ne liberino una dose eccessiva (reazione di Herxheimer). Si deve procedere per gradi. Spesso usato per preparazioni locali.
