Sono farmaci utilizzati per la modulazione della contrattura vascolare, anche per meccanismi locali.
Sodio nitroprussiato.
Sono farmaci utilizzati per la modulazione della contrattura vascolare, anche per meccanismi locali.
Sodio nitroprussiato.
Forte vasodilatatore, raramente usato in ambito domestico, usato in ospedale per risolvere crisi ipertensive gravi. Farmaco che libera N-ossido, importante per il rilassamento della muscolatura vascolare. Fisiologicamente NO è prodotto dall'endotelio vascolare, si forma per azione di un sistema chiamato NO-sintetasi a partire dall'arginina, che si trasforma in citrullina. Il gas diffonde dall'endotelio all'ambiente circostante compresa la muscolatura dei vasi dove attiva la guanilciclasi, enzima che trasforma il GTP in cGMP. Questo, come il cAMP, favorisce il sequestro del Ca++ e il rilasciamento della muscolatura (stessa azione dell'acetilcolina).
Diazossido.
È un farmaco che apre i canali K+-ATP e favorisce l'ingresso di potassio nelle cellule; è ripolarizzante, agisce quindi sulla fase di ripolarizzazione. Ha azione su molti canali al K+, non è selettivo (per questo è poco usato) e provoca iperglicemia dovuta all'attivazione dei canali al K+ pancreatici, che riducono la liberazione di insulina; viene quindi usato solo in ambito ospedaliero.
Pinacidil e minoxidil.
Erano usati in passato come lozioni sul cuoio capelluto per la ricrescita dei capelli, provocavano crisi ipotensive.
Idralazine (cadralazina, ftalazina, ecc).
Erano usati massivamente in passato senza conoscerne il meccanismo d'azione. Si pensava inibissero il meccanismo ossidativo delle cellule muscolari lisce; in realtà sono inibitori del reuptake dell'adenosina (prodotto della scissione dell'ATP). L'adenosina agisce su recettori purinergici specifici e frena l'attività cellulare e la contrazione (L'adenosina è considerata un neuromodulatore inibitorio). Impedendo il reuptake si allunga il periodo di esposizione dei recettori al mediatore e se ne potenzia l'effetto inibitore.
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